自古以来，人们便将这种被称为“水飞蓟”的草药用于治疗肝脏及胆囊疾病、蛇咬伤以及月经不调等问题。它与洋蓟和雏菊同属一个植物科。水飞蓟的药用功效源自其种子提取物；该提取物中的“活性成分”即为水飞蓟素。 水飞蓟素并非单一化合物，而是由多种黄酮类化合物组成的混合物，其中包括水飞蓟苷、水飞蓟素和水飞蓟宾。其中，水飞蓟宾是该类化合物中生物活性最强的成分，在科学研究中常单独使用。
研究表明，水飞蓟素具有解毒和保护肝脏的作用，可预防自由基造成的损伤、减轻炎症反应，并有助于促进整体健康。
水飞蓟素与肝脏：
水飞蓟素或许最为人所知的是其作为肝脏的守护者——它能保护肝脏免受毒素侵害，并促进新组织的生长以替代受损区域。抵御毒素侵害至关重要，因为生物毒素会持续被输送至肝脏进行代谢清除。肝脏重约4磅，位于上腹部右侧，还承担着数百项其他功能，包括将食物颗粒转化为脂肪、碳水化合物和蛋白质，以及参与葡萄糖的调节与储存。
肝脏内充满血液，每分钟有两夸脱血液流经其中。这些血液中含有大量有害物质，包括细菌、抗原-过敏复合物、自由基、药物代谢物及农药。肝脏会将部分有害物质直接从血液中滤除，而对其他有害物质则利用酶将其分解或中和。
清除有害物质是一项危险的任务，因为若这些物质未能被迅速灭活并妥善排出，肝脏本身可能会受到损伤。水飞蓟宾可通过多种方式预防这种情况的发生。
保护肝脏免受有害物质侵害：
水飞蓟宾可预防由乙醇、四氯化碳及有毒蘑菇所致的肝损伤，亦可预防化疗药物及其他有害物质对肝脏造成的损害。水飞蓟宾保护肝脏的作用机制之一在于促进一种名为谷胱甘肽的物质的生成，该物质可对肝细胞进行解毒。动物实验表明，水飞蓟宾可使肝脏、胃及肠道中的谷胱甘肽水平提高高达35%。此外，水飞蓟素中的水飞蓟素苷与水飞蓟素苷元可改变肝细胞的外膜结构，从而增加毒素进入细胞的难度。
维持胆汁流动
胆汁淤滞是指胆汁从肝脏向小肠流动过程中的中断或阻塞。胆汁有助于将失活的毒素通过粪便排出体外。胆汁淤滞可导致黄疸，伴有剧烈瘙痒、粪便油腻且颜色苍白及其他症状。被称为白三烯的炎症物质在引发胆汁淤滞中起着重要作用，而水飞蓟素可通过抑制这些物质的生成来预防此类情况。
预防因过量饮酒及肝纤维化所致的损伤：
肝脏内存在储存脂肪的细胞，这些细胞在特定条件下（如酒精性肝病）可发生炎症反应、体积增大并转化为肌成纤维细胞。此类细胞会促进胶原沉积，并推动正常肝组织被纤维结缔组织替代，从而导致肝脏功能异常。Silibinin可抑制这些脂肪细胞向肌成纤维细胞的转化过程以及有害纤维组织的形成。
减轻铁诱导的损伤：
体内过量铁可加剧自由基造成的损伤，尤其在肝脏中更为明显。作为抗氧化剂，水飞蓟素有助于保护肝组织免受铁诱导的损伤；此外，它还可帮助“结合”血液中的游离铁，使其易于安全排泄。
促进肝组织再生：水飞蓟宾可刺激肝细胞中的蛋白质合成，从而促进新肝细胞的生成，并助力受损肝组织的再生。
肝脏功能减弱会导致毒素在肝脏及全身其他部位积聚，进而引发免疫系统紊乱及多种疾病；而通过助力增强肝脏功能与提升其工作效率，水飞蓟素有助于维护全身健康。